Фармакологическое действие

Фенолдопам -быстродействующий сосудорасширяющий препарат. Фенолдопам – селективный агонист постсинаптических допаминергических рецепторов, при применении которого не происходит ухудшения перфузии почек, несмотря на снижение системного АД. Он может использоваться при большинстве осложненных гипертонических кризов («соперник» нитропруссида натрия) и является альтернативой традиционным антигипертензивным препаратам для лечения больных с почечной недостаточностью. Это агонист дофаминовых D1-рецепторов, также  обладает  умеренным сродством к альфа-2-адренорецепторам. Фенолдопам представляет собой рацемическую смесь, в которой  R-изомер отвечает за биологическую активность. R-изомер имеет сродство  к  D1-подобным рецепторам в 250 раз выше , чем S-изомер.  Фенолдопам может увеличить концентрацию норадреналина  в плазме крови.

У животных,  показан сосудорасширяющий эффект фенолдопама на коронарные, почечные, брыжеечные и периферические артерий. Сосудорасширяющий эффект был продемонстрирован в почечных эфферентных и афферентных артериолах.

Фармакокинетика

Фенолдопам назначается в виде постоянной инфузии в дозе от 0,01 до 1,6 мкг/кг/мин для создания постоянной концентрации в плазме, пропорциональной скорости введения.

Период полувыведения около 5 минут.

Показания

Кратковременное лечение гипертонических кризов.
 

Режим дозирования

Внутривенно 0,025-0,3 мкг/кг/мин.

В некоторых клинических исследованиях использовались дозы до 1,6 мкг/кг/мин.

В большинстве случаев эффективны дозы 0,1-0,8 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Артериальная гипотензия, головная боль, приливы, тошнота, тахикардия, гипокалиемия (редко).

Противопоказания

Неизвестны.

Особые указания

Увеличивает почечный кровоток, повышает клиренс креатинина.

Усиливает диурез и натрийурез.

При глаукоме используют с осторожностью.

Не образует токсичных метаболитов.

По последним данным, фенолдопам не следует использовать для профилактики рентгеноконтрастной нефропатии.