Фармакологическое действие

Производное хинолинона.

Первичным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование фосфодиэстеразы 3 типа и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания цАМФ. В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

Цилостазол обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными стимулами, превосходя в этом отношении аспирин, дипиридамол, тиклопидин и пентоксифиллин. Он также ингибирует формирование артериальных тромбов и пролиферацию гладкомышечных клеток, обладает сосудорасширяющим действием. 

Дополнительными потенциально полезными эффектами цилостазола, обнаруженными при проведении клинических исследований, были снижение сывороточного уровня триглицеридов и повышение концентрации холестерина фракции липопротеидов высокой плотности .
 

Показания

После стентирования (в сочетании с аспирином).

Перемежающаяся хромота.

В настоящее время оцениваются перспективы его применения в целях предупреждения повторного инсульта, тромбоза и рестеноза после реконструктивных сосудистых операций, а также для лечения постинсультного синдрома.
 

Режим дозирования

Начальная доза: 100 мг 2 раза в сутки. Принимают натощак.

Побочные эффекты

Цилостазол достаточно безопасен при применении.

Наиболее часто встречающимся его побочным эффектом является головная боль, отмечаемая у 34 % пациентов (14 % в группе плацебо).

При приеме цилостазола наблюдаются также транзиторная диарея, отеки, сердцебиение и головокружение.
 

Противопоказания

Сердечная недостаточность. Это обусловлено тем, что один из ингибиторов фосфодиэстеразы 3 типа — милринон, обладающий выраженным инотропным действием, повышал смертность среди пациентов с сердечной недостаточностью, для лечения которой он был разработан. Цилостазол, также относящийся к классу ингибиторов фосфодиэстеразы 3 типа, оказывает значительно более слабый инотропный эффект, сердечно-сосудистая смерть при его применении отмечалась практически с той же частотой, что и в группе плацебо (0,6 % и 0,5 % соответственно), но в данном случае была проявлена осторожность и соответствующее предупреждение было внесено в маркировку препарата.
 

Лекарственное взаимодействие

В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.

К их числу относятся некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконозол), антагонисты кальция, бензодиазепины и т. д. В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.