Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство III класса.

Этот препарат  подавляет быстрый компонент калиевого тока задержанного  выпрямления, а в некоторых экспериментальных моделях еще и усиливает медленный натриевый ток. И то, и другое может лежать в основе удлинения потенциала действия.

Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость.

Ибутилид назначают в/в (1 мг в течение 10 мин) для быстрого восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии и трепетании предсердий. При трепетании
предсердий ибутилид эффективен в 50—70% случаев, тогда как при мерцательной аритмии — лишь в 30—50%. Лечение наиболее успешно в первые несколько дней от начала пароксизма, а затем эффективность его быстро снижается. 
 

Фармакокинетика

При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. Vd – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.

T_1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% - в неизмененном виде), 19% - с калом.
 

Показания

Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
 

Режим дозирования

Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг внутривенно за 10 минут. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг по той же схеме.

Ибутилид не назначают внутрь, поскольку он подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.
 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Главный побочный эффект — пируэтная тахикардия, развивающаяся у 6% больных и в трети случаев требующая экстренной кардиоверсии. Брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко - экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД, хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
 

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ибутилиду.

Препарат не применяют при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
 

Особые указания

Изменения ЭКГ: удлинение интервала QT. Перед введением ибутилида необходима отмена всех препаратов, удлиняющих интервал ОТ (при этом должно пройти не менее пяти T_1/2 этих препаратов). После введения ибутилида больного наблюдают не менее 4 ч или до нормализации интервала QT. Перед началом лечения нормализуют уровень магния и калия сыворотки.

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.

Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.
 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.