Фармакологическое действие

Гирудин представляет собой белок с молекулярной массой 7 кД, который впервые был обнаружен в слюнных железах медицинских пиявок Hirudo medicinalis. Гирудин, как и гепарин, относится к антикоагулянтам, действующим непосредственно в крови, но в отличие от него является прямым ингибитором тромбина. Гирудин избирательно связывается с тромбином и инактивирует его без участия антитромбина III. Ингибирование носит необратимый характер. В отличие от гепарина гирудин обладает способностью ингибировать тромбин, связанный с тромбом, и, таким образом, задерживает рост тромба. Гирудин не взаимодействует с фактором 4 тромбоцитов и поэтому не вызывает тромбоцитопению.

Для клинического применения получен рекомбинантный препарат гирудина - лепирудин,  который рекомендуют использовать для профилактики возможных тромбоэмболических осложнений при тромбоцитопении, вызванной гепарином. Вводят лепирудин внутривенно. Применение препарата может осложняться кровотечениями. 
 

Фармакокинетика

Период полувыведения: 1-2 ч. Основной путь выведения: почки.
 

Показания

Гепариновая тромбоцитопения, в том числе с тромботическими осложнениями.

Режим дозирования

Вводят лепирудин внутривенно.

Начальная доза: 0,4 мг/кг в/в струйно за 15—20 с.

Поддерживающая доза: 0,15 мг/кг/ч. При ХПН начальную и поддерживающую дозу уменьшают. При клиренсе креатинина < 10 мл/мин поддерживающую инфузию не проводят.

Побочное действие

Кровотечения; нарушения функции печени; сыпь; кашель, бронхоспазм, одышка; анафилактический шок.
 

Особые указания

Вводят под контролем АЧТВ, которое должно быть в 1,5— 2,5 раза выше контрольного.

При клиренсе креатинина < 60 мл/мин или уровне креатинина сыворотки > 1,5 мг% (132 мкмоль/л) дозу уменьшают, при клиренсе креатинина < 10 мл/мин лучше не использовать.

Описано 7 случаев анафилактического шока. В шести из этих случаев больные получали лепирудин ранее, пятеро умерли.

При повторном введении следует соблюдать особую осторожность или использовать другой препарат.

Данных об эффективности п/к введения при тромбозе глубоких вен недостаточно.

Специфического антидота у препаратов гирудина нет.